réservé à la recherche
N° Cat.S8996
| Cibles apparentées | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK |
|---|---|
| Autre MLL Inhibiteurs | Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336 |
| Poids moléculaire | 630.82 | Formule | C32H47FN6O4S |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 2169919-21-3 | -- | Stockage des solutions mères |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 25 mg/mL
(39.63 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Revumenib (SNDX-5613) a une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Il n'inhibe pas la croissance de HL-60, une lignée cellulaire de leucémie promyélocytaire dépourvue de réarrangement MLL, indiquant une activité sélective envers les lignées cellulaires leucémiques qui hébergent des protéines de fusion MLL-réarrangées (MLLr). |
| In vivo |
Chez des rats nude porteurs de xénogreffes MOLM-13 agressives, le traitement par Revumenib (SNDX-5613) procure un bénéfice de survie significatif et un contrôle leucémique. |
Références |
(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06226571 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemias |
Syndax Pharmaceuticals |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05731947 | Recruiting | Colorectal Cancer|Solid Tumors |
Syndax Pharmaceuticals |
April 4 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05360160 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Astex Pharmaceuticals Inc.|Syndax Pharmaceuticals |
October 14 2022 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.