Name: LJH685
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7870
Rating: 5 (9 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S787001 Ethanol]20 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.86%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.86

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre S6 Kinase Inhibiteurs	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJI308 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	381.42	Formule	C₂₂H₂₁F₂N₃O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1627710-50-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 20 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (26.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RSK3 (Cell-free assay) 4 nM RSK2 (Cell-free assay) 5 nM RSK1 (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	LJH685 module la phosphorylation de YB1 en inhibant puissamment et sélectivement la RSK dans les cellules. Dans les lignées cellulaires cancéreuses dépendantes de la voie MAPK, ce composé montre des effets antiprolifératifs et provoque une régulation du cycle cellulaire et une induction de l'apoptose.
Kinase Assay	Inhibition de l'activité de RSK1, RSK2 et RSK3
Kinase Assay	L'activité enzymatique des isoformes de RSK 1, 2 et 3 (PV4049, PV4051 et PV3846) est évaluée à l'aide de la protéine RSK recombinante de pleine longueur. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) ou RSK3 (1 nmol/L) est autorisé à phosphoryler 200 nmol/L de substrat peptidique (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en présence d'ATP à une concentration égale au Km pour l'ATP pour chaque enzyme (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; et RSK3, 10 μmol/L) et des dilutions appropriées de ce composé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LJH685 S6 Kinase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 381.42