Name: GW9662
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2915
Rating: 5 (80 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
293H	Function assay		30 mins		Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM	31294974
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	276.68	Formule	C₁₃H₉ClN₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	22978-25-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (198.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	9.000mg/ml (32.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) 3.3 nM PPARα (Cell-free assay) 32 nM
In vitro	Le GW9662 se lie à la Cys(285) sur le PPARgamma, qui est conservée chez les trois PPAR. Ce composé agit comme un antagoniste du PPARgamma, ce qui est confirmé dans un essai d'inhibition de la différenciation des adipocytes. Il empêche l'activation du PPARγ et inhibe la croissance des lignées cellulaires de tumeurs mammaires humaines (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) avec une IC50 de 20 μM-30 μM, suggérant soit l'existence de propriétés agonistes du PPARγ pour cette substance chimique, soit des mécanismes d'inhibition de la croissance indépendants du PPARγ. Un traitement concomitant avec ce composé (10 μM) entraîne un nombre statistiquement plus faible de cellules viables après 7 jours dans les cellules MDA-MB-231. Les ligands du PPARγ1 pourraient supprimer la formation d'ostéoclastes induite par le RANKL dans les cellules myéloïdes murines primaires (BMs) et RAW264.7. Fait important, la suppression par ces ligands est inversée de manière concentration-dépendante avec cette substance chimique (2 μM). Il (2 μM) bloque la suppression par l'IL-4 de la formation d'ostéoclastes dans les BMs. Ce composé (1 μM) bloque l'activation du NF-κB par le RANKL dans les cellules RAW264.7. Le GW9662 (10 μM) inhibe l'adipogenèse induite par les hormones et les agonistes des préadipocytes primaires de patients atteints de maladie oculaire thyroïdienne.
Kinase Assay	Essai de liaison
Kinase Assay	Les domaines de liaison au ligand (LBD) des PPARα, PPARγ et PPARδ humains sont exprimés chez E. coli sous forme de protéines de fusion à queue polyhistidine. Les récepteurs sont immobilisés sur des billes SPA par addition du récepteur désiré (15 nM) à une suspension de billes SPA modifiées à la streptavidine (0,5 mg/mL) dans le tampon d'essai. Le mélange est laissé à équilibrer pendant au moins 1 heure à température ambiante, et les billes sont centrifugées à 1×10³ g. Le surnageant est éliminé, et les billes sont resuspendues dans le volume initial de tampon d'essai frais avec un mélange doux. La procédure de centrifugation/resuspension est répétée, et la suspension résultante de billes recouvertes de récepteur est utilisée immédiatement ou stockée à 4 ℃ pendant 1 semaine maximum avant utilisation. Le [3H]GW2443 est utilisé comme radioligand pour la détermination de la liaison compétitive aux PPARα, PPARγ et PPARδ, respectivement. Sauf indication contraire, le tampon utilisé pour tous les essais est 50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0,1 mg/mL BSA et 10 mM DTT. Pour certaines expériences, le HEPES (pH 7) est remplacé par 50 mM Tris (pH 8).
In vivo	Un prétraitement avec du LPS (1 mg/kg i.p.) atténue significativement tous les marqueurs de lésion rénale et de dysfonctionnement causés par une lésion d'ischémie/reperfusion (I/R) chez les rats. Plus particulièrement, ce composé (1 mg/kg i.p.) annule les effets protecteurs du LPS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12022867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15533890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226258/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12519830/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16014029/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2		30912275
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30912275

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW9662 Antagoniste du PPARγ

Structure chimique

Poids moléculaire: 276.68