Name: G007-LK
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7239
Rating: 5 (13 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PARP Inhibiteurs	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HEK293	Function assay		24 hrs		Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.05 μM.	23473363
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	529.96	Formule	C₂₅H₁₆ClN₇O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1380672-07-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CN=C(C=C1)C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)C=CC4=NN=C(O4)C5=CC=C(C=C5)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (130.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 25 nM TNKS1 (Cell-free assay) 46 nM
In vitro	G007-LK réduit la signalisation Wnt/β-caténine en empêchant la dégradation de l'AXIN dépendante de la poly(ADP-ribosylation), favorisant ainsi la déstabilisation de la β-caténine. Ce composé bloque complètement la signalisation Wnt/β-caténine induite par le ligand en culture cellulaire et montre une inhibition d'environ 50% de la signalisation induite par la mutation APC dans la plupart des lignées cellulaires de CCR. Il (0,2 μM) réduit le nombre de cellules COLO-320DM en mitose de 24% à 12% et diminue les cellules HCT-15 en phase S de 28% à 18%. Cette substance chimique supprime la formation de colonies dans les lignées de CCR COLO-320DM et SW403. Elle supprime la croissance des organoïdes avec une IC50 de 80 nM.
Kinase Assay	Essais biochimiques in vitro de TNKS1 et TNKS2
Kinase Assay	L'activité inhibitrice de G007-LK à diverses doses (duplicats) est testée deux fois contre les kits d'essai chimioluminescent TNKS1, TNSK2, et la luminescence est mesurée sur un luminomètre GloMax.
In vivo	G007-LK présente une efficacité antitumorale dans les modèles de xénogreffe et de CCR génétiquement modifiés. Dans le modèle COLO-320DM, ce composé réduit les niveaux de protéines tankyrases 1 et tankyrases 2, stabilise AXIN1 et AXIN2, et diminue le niveau de β-caténine. La signalisation Wnt/β-caténine est clairement inhibée de manière dose-dépendante dans les tumeurs de l'étude d'efficacité, comme indiqué par une expression réduite des gènes activés par la β-caténine NKD1, APCDD1 et TNFRSF19 (TROY), ainsi qu'une expression accrue du gène CLIC3 réprimé par la β-caténine. Ce traitement composé augmente l'expression de KRT20 et TM4SF4 dans les tumeurs COLO-320DM. Il (20 mg/kg deux fois par jour) atteint 61% d'inhibition de la croissance tumorale. Cette substance chimique réduit la signalisation Wnt/β-caténine et la prolifération cellulaire dans l'intestin normal.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473363/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23539443/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G007-LK PARP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 529.96