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Elimusertib (BAY 1895344) ATR Inhibitor

Name: Elimusertib (BAY 1895344)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9864
Rating: 5 (12 reviews)

N° Cat.S9864

Elimusertib (BAY-1895344) est un inhibiteur ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) très puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe puissamment la prolifération d'un large éventail de lignées cellulaires tumorales humaines avec une IC50 médiane de 78 nM.

Elimusertib (BAY 1895344) ATM/ATR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 375.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre ATM/ATR Inhibiteurs	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	375.43	Formule	C₂₀H₂₁N₇O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1876467-74-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=C3C=CN=C(C4=CC=N[NH]4)C3=N2)C5=CC=N[N]5C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 17 mg/mL (45.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Elimusertib (BAY-1895344) inhibe la croissance et la viabilité des cellules tumorales et présente une activité antiproliférative puissante dans un large éventail de lignées de cellules tumorales humaines.
In vivo	Dans les modèles de xénogreffe de cancer présentant des déficiences de réparation des dommages à l'ADN, Elimusertib (BAY-1895344) présente une forte efficacité en monothérapie.
Références	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04267939	Terminated	Advanced Solid Tumors (Excluding Prostate Cancer)\|Ovarian Cancer	Bayer\|GlaxoSmithKline	February 26 2020	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):