CH-223191 AhR antagoniste

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Produits Souvent Utilisés Avec CH-223191

PD 98059

It and PD98059 abolish TCDD-induced ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in human colon cancer cells.

FICZ

It is intraperitoneally administered 1 hr before FICZ application to modulate AhR activation.

GNF351

It and GNF351 are AhR antagonists that completely inhibit the VRCZ-induced transcription of CYP1A1 and COX-2 in HaCaT cells.

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre AhR Inhibiteurs	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) BAY-218 Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465 Perillaldehyde

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	333.39	Formule	C₁₉H₁₉N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	301326-22-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (200.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in HepG2 cells) 30 nM
In vitro	CH-223191 bloque la translocation nucl eaire et la liaison l'ADN de l'AhR m edi ee par la TCDD, et provoque egalement l'inhibition de l'activit e enzymatique du cytochrome P450 induite par la TCDD. Dans les cellules de glioblastome humain, ce compos e r egule n egativement la voie TGF-b eta/Smad et r eduit la survie clonogene et l'invasivit e. Dans les cellules neuronales SK-N-SH d' origine humaine, ce produit chimique contrecarre la suppression de l'expression de l'ac etylcholinest erase neuronale induite par la TCDD. Dans les cellules endoth eliales, il potentialise l'expression d'ICAM-1 et pr evient la translocation nucl eaire de RelB.
Kinase Assay	Essai de gene rapporteur lucif erase
Kinase Assay	Les cellules sont lys ees avec un tampon de lyse (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1 % Triton X-100, 150 mM NaCl et 2 mM dithiothr eitol). Le lysat cellulaire est m elang e avec le r\eactif d'essai d'activit e de la lucif erase et la luminescence produite pendant 5 s est mesur\ ee l'aide d'un luminom etre.
In vivo	CH-223191 (10 mg/kg/jour, p.o.) pr evient puissamment l'induction du cytochrome P450, la toxicit e h epatique et le syndrome de d\eperissement caus\ es par la TCDD chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	hpol κ / γH2AX		26651356

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 333.39