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Valproic Acid sodium HDAC inhibiteur

N° Cat.S1168

Le Valproic Acid sodium est un inhibiteur de HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, des troubles bipolaires et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (SCLC). L'acide valproïque fait l'objet de recherches pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α.

Valproic Acid sodium HDAC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 166.19

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
A549	Function assay	150 uM	24 hrs	Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot	18294844
GM15850	Function assay	400 uM	12 hrs	Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis	16921367
PC12	Function assay	1 uM	24 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis	18391949
PC12	Function assay	1 uM	96 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis	18391949
SK-N-MC	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis	18391949
HL60	Function assay	1 mM	24 hrs	Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method	25304896
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	166.19	Formule	C₈H₁₅NaO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1069-66-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid			Smiles	CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (9.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (9.93mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC (Cell-free assay) Autophagy (Cell-free assay) GABA receptor (Cell-free assay) notch1
In vitro	L'acide valproïque agit par une voie distincte qui implique une inhibition directe de l'histone déacétylase (IC(50) pour HDAC1 = 0,4 mM). L'acide valproïque mime l'inhibiteur de l'histone déacétylase trichostatine A, provoquant une hyperacétylation des histones dans les cellules en culture. L'acide valproïque, comme la trichostatine A, active également la transcription à partir de divers promoteurs exogènes et endogènes. L'acide valproïque et la trichostatine A ont des effets tératogènes remarquablement similaires chez les embryons de vertébrés, tandis que les analogues non tératogènes de l'acide valproïque n'inhibent pas l'histone déacétylase et n'activent pas la transcription. L'acide valproïque induit la prolifération des peroxysomes dans le foie des rongeurs. L'acide valproïque à une concentration de 1 mM induit le soulagement de cette répression par des fusions Gal4 de N‐CoR, TR ou PPARδ dans une lignée cellulaire exprimant le domaine de liaison au ligand de PPARδ fusionné au domaine de liaison à l'ADN du récepteur des glucocorticoïdes (GR) ainsi qu'un gène rapporteur contrôlé par le GR. L'acide valproïque induit l'accumulation d'histones hyperacétylées et inhibe l'activité HDAC. L'acide valproïque induit un type spécifique de différenciation caractérisé par une prolifération réduite, des altérations morphologiques, l'expression de gènes marqueurs et particulièrement l'accumulation du facteur de transcription AP-2 comme marqueur potentiel de différenciation de type neuronal ou de cellule de crête neurale dans les cellules de tératocarcinome F9. L'acide valproïque altère la prolifération ou la survie cellulaire, comme l'indique la diminution de l'incorporation de [³H]thymidine dans les cellules de tératocarcinome F9 et P19.
In vivo	L'acide valproïque retarde la croissance des tumeurs primaires dans le modèle de cancer du sein de rat MT‐450.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4		28542253
Growth inhibition assay	Cell viability		28498322

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03919292	Recruiting	Solid Tumor Adult	Virginia Commonwealth University\|Puma Biotechnology Inc.	May 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03681158	Completed	Epilepsy	Sanofi	October 5 2018	Phase 1
NCT03112889	Completed	Glycogen Storage Disease Type V\|McArdle Disease	University College London	January 2015	Phase 2
NCT00139074	Terminated	Bipolar Disorder	AstraZeneca	July 2005	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):