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MT Receptor

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Produits sélectifs disoformes

N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
S1204 Melatonin Melatonin est un agoniste du MT receptor, utilisé comme complément alimentaire. Ce composé est un inhibiteur sélectif de ATF-6 et régule à la baisse le COX-2. Il améliore la mitophagy et régule l'homéostasie de l'apoptosis et de l'autophagy.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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S1259 Ramelteon Ramelteon (TAK-375) est un nouvel agoniste des melatonin receptor pour les récepteurs humains MT1 et MT2 et les melatonin receptor du prosencéphale de poulet avec des Ki de 14 pM, 112 pM et 23,1 pM, respectivement.
Aging Cell, 2021, e13375
Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acétyl-2-benzyltryptamine) est un antagoniste sélectif des melatonin receptor avec des Ki de 179 nM pour MT1 et 7,3 nM pour MT2, respectivement.
Commun Biol, 2025, 8(1):396
Aging Cell, 2021, e13375
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
S4281 Tasimelteon Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) est un agoniste sélectif double des récepteurs de la mélatonine (MT1/MT2) avec une affinité 2,1 à 4,4 fois plus grande pour le récepteur MT2, censé médier le déphasage du rythme circadien (Ki = 0,0692 nM et Ki = 0,17 nM dans les cellules NIH-3T3 et CHOeK1, respectivement), que pour le récepteur MT1 (Ki = 0,304 nM et Ki = 0,35 nM, respectivement).
Cells, 2022, 11(21)3467
E6011 Agomelatine hydrochloride Agomelatine hydrochloride (chlorhydrate de S-20098) est un agoniste spécifique des récepteurs MT1 et MT2 avec des Ki de 0,1, 0,06, 0,12 et 0,27 nM pour CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 et HEK-hMT2, respectivement. C'est également un antagoniste sélectif des 5-HT2C receptors avec des pKi de 6,4 et 6,2 pour les récepteurs 5-HT2C natifs (porcins) et clonés humains, respectivement. Le blocage de ces récepteurs améliore la transmission adrénergique et dopaminergique dans les régions frontocorticales.