| S2948 |
HG-10-102-01
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Le HG-10-102-01 est un inhibiteur puissant et sélectif de la LRRK2 de type sauvage avec une IC50 de 23,3 nM et du mutant G2019S avec une IC50 de 3,2 nM.
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| S2882 |
IKK-16
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IKK-16 est un inhibiteur sélectif de l'IκB kinase (IKK) pour IKK-2, le complexe IKK et IKK-1 avec des IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM respectivement dans des tests acellulaires. IKK-16 inhibe également la phosphorylation de LRRK2 Ser935 dans les cellules et l'activité kinase de LRRK2 in vitro avec une IC50 de 50 nM.
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Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale, pénétrant le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'autophagy.
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
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Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) est un inhibiteur sélectif et puissant de ERK5 et LRRK2 avec des CI50 de 0,162 μM et 0,339 μM, respectivement.
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