GNRH Receptor

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S5808 Relugolix (TAK-385, RVT-601) Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.
iScience, 2024, 27(10):110862
S4896 Elagolix Sodium Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) est un antagoniste non peptidique, puissant, sélectif, oralement actif du gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) avec une valeur de Kd de 54 pM. Une concentration à 10 μM ne montre aucune activité significative sur les canaux ioniques, les enzymes et les transporteurs (inhibition <50%).
iScience, 2023, 26(5):106749
J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895
Nat Commun, 2020, 11(1):5287