Zebularine (NSC 309132)

N° de catalogueS7113 Lot:S711303

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Données techniques

Formule

C9H12N2O5
Poids moléculaire 228.2 N° CAS 3690-10-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (201.57 mM)
Water 46 mg/mL (201.57 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (131.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Zebularine (NSC 309132, 4-Désoxyuridine) est un inhibiteur de la DNA methylation qui forme un complexe covalent avec les DNA methyltransferases; elle inhibe également la cytidinedéaminase avec un Ki de 2 μM dans un essai acellulaire.
Cibles
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)		 Cytidine deaminase
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
In vitro La Zebularine (NSC 309132) est un analogue de la cytidine contenant un cycle 2-(1H)-pyrimidinone, initialement synthétisé comme inhibiteur de la cytidine désaminase. Il a été démontré qu'elle forme un complexe covalent étroit avec les méthyltransférases bactériennes. Chez N. crassa, ce composé inhibe la DNA methylation et réactive un gène précédemment silencé par méthylation. C'est un inhibiteur global de la DNA methylation, similaire au 5-Aza-CR, plutôt qu'un inhibiteur sélectif. La Zebularine induit le phénotype myogénique dans les cellules 10T1/2, ce qui est un phénomène unique aux inhibiteurs de la DNA methylation. Elle réactive un gène p16 silencé et déméthyle sa région promotrice dans les cellules de carcinome vésical T24, et n'est que légèrement cytotoxique pour les cellules T24. Ce composé est préférentiellement incorporé dans l'ADN et présente une plus grande inhibition de la croissance cellulaire et de l'expression génique dans les lignées cellulaires cancéreuses par rapport aux fibroblastes normaux. De plus, il épuise préférentiellement la DNA methyltransferase 1 (DNMT1) et induit l'expression de gènes d'antigènes liés au cancer dans les cellules cancéreuses par rapport aux fibroblastes normaux.
In Vivo La Zebularine (NSC 309132) n'est que légèrement cytotoxique pour les souris porteuses de tumeurs (changement de poids maximal moyen chez les souris traitées avec 1000 mg/kg de ce composé = 11% [IC à 95% = 4% à 19%]). Comparés à ceux des souris témoins, les volumes tumoraux sont réduits de manière statistiquement significative chez les souris traitées avec une forte dose de zébularine administrée par injection intrapéritonéale ou par gavage oral.
Caractéristiques Très stable avec une demi-vie d'environ 44 h à 37°C dans du PBS à pH 1.0 et environ 508 h à pH 7.

Protocole (de référence)

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    male BALB/c nu/nu mice

  • Dosages

    500 mg/kg, 1000 mg/kg

  • Administration

    Intraperitoneal, oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12206775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18398609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12618505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15324698/

Validation du produit par le client

(A) Zebularine treatment suppresses fibre development in vitro. This figure shows that 0 day post anthesis (DPA) ovules cultured for 10 days exhibit different fibre lengths. Different concentrations of zebularine (20, 40 and 80 μM) were applied.

Données de [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]

De Selleck Zebularine (NSC 309132) A été cité par 13 Publications

A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] PubMed: 38864655
Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] PubMed: 36380143
Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] PubMed: 36038893
DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] PubMed: 35861426
Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] PubMed: 35886036
miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] PubMed: 34732693
Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] PubMed: 31453981
Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] PubMed: 31800973
Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] PubMed: 29999579
Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] PubMed: 29866646

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