Vacuolin-1

N° de catalogueS6912 Lot:S691201

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Données techniques

Formule

C₂₆H₂₄IN₇O

Poids moléculaire

577.42

N° CAS

351986-85-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (17.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Vacuolin-1 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules qui bloque l'exocytose Ca(2+)-dépendante des lysosomes et empêche la libération du contenu lysosomal sans affecter le processus de rescellement. Ce composé est également un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve, et inhibe l'autophagy en altérant la maturation lysosomale via l'inhibition de PIKfyve.

Cibles

PIKfyve

In vitro

Vacuolin-1 bloque l'exocytose des lysosomes dépendante du Ca²⁺ induite par l'ionophore et par les plaies, mais ne bloque pas la fusion dépendante du Ca²⁺ des enlargeosomes avec la membrane plasmatique.

In Vivo

Vacuolin-1 supprime significativement la métastase et/ou la croissance tumorale du cancer du sein ou du mélanome. Ce composé cible la protéine de coiffage Zβ (CapZβ) pour inhiber le trafic endosomal et la métastase.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells Concentrations 1 μM-10 μM Temps dincubation 20-180 min Méthode HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells
Concentrations
1 μM-10 μM
Temps dincubation
20-180 min
Méthode
HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

De Selleck Vacuolin-1 A été cité par 4 Publications

Impaired MAPT/tau-secretory lysosomes are linked to cognitive vulnerability in Alzheimer patients [ Autophagy, 2025, 1-15.]	PubMed: 40873013
Coxiella burnetii effector CvpE maintains biogenesis of Coxiella-containing vacuoles by suppressing lysosome tubulation through binding PI(3)P and perturbing PIKfyve activity on lysosomes [ Virulence, 2024, 15(1):2350893]	PubMed: 38725096
Induction of lysosomal exocytosis and biogenesis via TRPML1 activation for the treatment of uranium-induced nephrotoxicity [ Nat Commun, 2023, 14(1):3997]	PubMed: 37414766
Endocytosis, Distribution, and Exocytosis of Polystyrene Nanoparticles in Human Lung Cells [ Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84]	PubMed: 36615994

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