UPF 1069

N° de catalogueS8038 Lot:S803802

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₃NO₃

Poids moléculaire

279.29

N° CAS

1048371-03-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

56 mg/mL (200.5 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.460mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

UPF 1069 est un inhibiteur sélectif de PARP2 avec une IC50 de 0,3 μM. Il est ~27 fois plus sélectif contre PARP1.

Cibles

PARP2	PARP1
0.3 μM	8.0 μM

In vitro

UPF 1069 est un inhibiteur sélectif de PARP2 avec une IC50 de 0,3 μM, tout en inhibant PARP1 avec une IC50 de 8 μM.

In Vivo

Dans les tranches hippocampiques organotypiques, l'inhibition de PARP-2 par l'UPF-1069 (0,01-1 mM) provoque une exacerbation dose-dépendante (jusqu'à 155%) de la mort des cellules pyramidales CA1 induite par la privation d'oxygène-glucose (OGD). Des concentrations plus élevées, agissant sur PARP-1 et PARP-2, n'ont aucun effet sur les lésions OGD. Dans des cellules corticales mixtes de souris exposées à l'OGD, l'UPF-1069 (1-10 mM) réduit significativement les dommages post-ischémiques.

Caractéristiques

L'inhibiteur de PARP2 le plus sélectif disponible à ce jour.

Protocole (de référence)

Références

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19422384

De Selleck UPF 1069 A été cité par 10 Publications

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.]	PubMed: 40143425
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505]	PubMed: 39892701
The interplay of TARG1 and PARG protects against genomic instability [ Cell Rep, 2023, 42(9):113113]	PubMed: 37676774
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694]	PubMed: 37066268
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4]	PubMed: 33531658
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)]	PubMed: 32235451
Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation [ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007]	PubMed: 31075269
DNA‑PKcs PARylation regulates DNA‑PK kinase activity in the DNA damage response. [ Mol Med Rep, 2019, 20(4):3609-3616]	PubMed: 31485633
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
Dual Inhibitors of PARPs and ROCKs. [ ACS Omega, 2018, 3(10):12707-12712]	PubMed: 30411017

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