FK506 (Tacrolimus)

N° de catalogueS5003 Lot:S500315

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Données techniques

Formule

C44H69NO12
Poids moléculaire 804.02 N° CAS 104987-11-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.37 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (6.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (3.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 membres, il réduit l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase dans les lymphocytes T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein) créant un nouveau complexe. Le tacrolimus inhibe également l'activité phosphatase de la calcineurin. Le tacrolimus induit l'autophagy endothéliale vasculaire.
Cibles
FKBP12
(T cells)		 calcineurin
In vitro

Le tacrolimus (FK506) et la cyclosporine A bloquent la translocation du composant cytoplasmique sans affecter la synthèse de la sous-unité nucléaire dans les lymphocytes T. Ce composé empêche la prolifération des lymphocytes T en inhibant un événement dépendant du Ca(2+) requis pour l'induction de la transcription de l'interleukine-2. Il se lie à des familles distinctes de protéines intracellulaires (immunophilines) appelées cyclophilines et FK 506-binding proteins (FKBPs). Le tacrolimus inhibe spécifiquement la calcineurin cellulaire à des concentrations de médicament qui inhibent la production d'interleukine 2 dans les lymphocytes T activés. Lui et la CsA exercent des effets biologiques presque identiques dans les cellules en inhibant le même sous-ensemble d'événements précoces associés au calcium impliqués dans l'expression des lymphokines, l'apoptose et la dégranulation. Ce composé se lie à une famille de récepteurs intracellulaires appelés les FK-506 binding proteins (FKBPs).

In Vivo

Le tacrolimus (FK506) entraîne une augmentation du seuil de retrait de la patte et de la queue, comme le révèle l'évaluation comportementale de la douleur chez les rats contre les stimuli hyperalgésiques et allodyniques. Il entraîne également une diminution des taux sériques de nitrate et de substances réactives à l'acide thiobarbiturique (TBARS), ainsi qu'une réduction des taux tissulaires de myéloperoxydase (MPO) et de calcium total, tandis qu'une augmentation des taux de glutathion réduit dans les tissus des rats. Ce composé améliore l'augmentation de l'œdème neuronal et de la dégénérescence axonale chez les rats atteints d'ischémie-reperfusion (I/R).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Jurkat cells

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    After cells were cultured with 10 nM Tacrolimus (FK506) for 1 hr and washed, phosphatase activity was measured in lysates.
Étude animale :

[8]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6J mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    Oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1715516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1377361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1373887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7509138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20529260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29863266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22130237/

Validation du produit par le client

<p>Effect of FK506 on cytosolic calcium homeostasis induced by TG and thrombin in human platelets. (A-B) Human platelets were suspended in a Ca 2+-free medium (100 µM of EGTA was added as indicated by arrowhead), and preincubated for 5 min at 37oC in the absence (solid black traces) or presence of increased concentrations (0.01-100 µM) of FK506 (light-doted and dark solid-grey traces, respectively). Cells were then stimulated with TG (200 nM; A) or Thr (0.1 U/mL; B) and 3 min later 300 μM of CaCl2 was added to extracellular medium to visualize calcium entry.</p>

Données de [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1833(3), 652-62 ]

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. I IL-17A, J TARC, K IL-13, L IL-1ra, M IL-5, N IL-10.</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. A IL-1β, B IL-6, C IFNγ, D MCP-1</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. E IL-8, F IP-10, G TNFα, H IL-4</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

De Selleck FK506 (Tacrolimus) A été cité par 115 Publications

Calcineurin governs baseline and homeostatic regulations of non-rapid eye movement sleep in mice [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122] PubMed: 39847332
Adhesive polyelectrolyte coating through UV-triggered polymerization on PLGA particles for enhanced drug delivery to inflammatory intestinal mucosa [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32] PubMed: 39844269
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Interferon-gamma rescues dendritic cell calcineurin-dependent responses to Aspergillus fumigatus via Stat3 to Stat1 switching [ iScience, 2025, 28(2):111535] PubMed: 39898039
Signal transduction pathways controlling Ins2 gene activity and beta cell state transitions [ iScience, 2025, 28(3):112015] PubMed: 40144638
ACSL4 Drives C5a/C5aR1-Calcium-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in a Bleomycin-Induced Mouse Model of Pulmonary Fibrosis [ Biomolecules, 2025, 15(8)1106] PubMed: 40867551
Polymeric-Based Theranostic Nanocarriers of Neuroprotective Drugs: Development, Imaging, and Bioanalysis [ Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.5c00170] PubMed: 40517330
Post-Liver Transplantation Management and Specimen Collection in Daurian Ground Squirrels for Single-Cell RNA Sequencing [ J Vis Exp, 2025, (223).] PubMed: 41052099
PU.1 and BCL11B sequentially cooperate with RUNX1 to anchor mSWI/SNF to poise the T cell effector landscape [ Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872] PubMed: 38632339
Antiviral activity of immunosuppressors alone and in combination against human adenovirus and cytomegalovirus [ Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116] PubMed: 38401774

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