SP2509

N° de catalogueS7680 Lot:S768002

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Données techniques

Formule

C19H20ClN3O5S
Poids moléculaire 437.90 N° CAS 1423715-09-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (86.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (11.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.500mg/ml (7.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SP2509 (HCI-2509) est un inhibiteur sélectif de l'histone demethylase LSD1 avec une IC50 de 13 nM, ne montrant aucune activité contre la MAO-A, la MAO-B, la lactate déshydrogénase et la glucose oxydase. Ce composé induit l'apoptosis et favorise l'autophagy.
Cibles
LSD1
(Cell-free assay)
13 nM
In vitro Dans les cellules de LAM, SP2509 inhibe l'association de LSD1 avec CoREST, augmente le H3K4Me3 spécifique au promoteur et induit p53, p21 et C/EBPα. Ce composé inhibe également significativement la croissance des colonies et induit l'apoptosis des cellules OCI-AML3.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essais d'activité du SP2509

    Les composés à tester sont dilués à 20 × la concentration de test souhaitée dans 100 % de DMSO et 2,5 μL de l'échantillon de médicament dilué sont ajoutés à une plaque noire à 384 puits. La solution enzymatique de LSD1 est diluée 17 fois avec le tampon d'essai et 40 μL de l'enzyme LSD1 diluée sont ajoutés aux puits appropriés. Le substrat, composé de peroxydase de raifort, de peptide diméthyl K4 correspondant aux 21 premiers acides aminés de la queue N-terminale de l'histone H3, et de 10-acétyl-3,7-dihydroxyphenoxazine est ensuite ajouté aux puits. La résorufine est analysée sur un lecteur de plaques Envision avec une longueur d'onde d'excitation de 530 nm et une longueur d'onde d'émission de 595 nm. L'activité de ce composé sur les autres oxydases est déterminée à l'aide de kits disponibles commercialement. L'activité de la glucose oxydase (qui lie également de manière non covalente le FAD dans une conformation allongée) est déterminée à l'aide du kit de glucose oxydase. Les essais MAO sont réalisés à l'aide du kit MAO-glo avec MAO-A et MAO-B.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    96 hours

  • Méthode

    Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts

  • Dosages

    20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

Validation du produit par le client

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Données de [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

De Selleck SP2509 A été cité par 30 Publications

Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440

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