CEP-40783 (RXDX-106)

N° de catalogueS8570 Lot:S857002

Imprimer

Données techniques

Formule

C₃₁H₂₆F₂N₄O₆

Poids moléculaire

588.56

N° CAS

1437321-24-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (169.9 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.09 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.

Cibles

Axl (Cell-free assay)	c-Met (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	MER (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	Voir plus
7 nM	12 nM	19 nM	29 nM	29 nM	Voir plus

In vitro

RXDX-106 inhibe la phosphorylation de TAM et c-MET in vitro. Cette inhibition de l'activation de TAM et c-MET in vitro s'accompagne d'une diminution de la signalisation en aval MAPK et PI3K et de la viabilité cellulaire. Il inhibe complètement la prolifération et la viabilité cellulaire à des concentrations sub-nanomolaires dans les cellules exprimant TAM.

In Vivo

RXDX-106 pourrait inhiber les tumeurs hébergeant des fusions géniques TAM activatrices et affecter le microenvironnement tumoral exprimant TAM pour entraîner un environnement anticancéreux global.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires 3T3 cells Concentrations 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM Temps dincubation 30 min Méthode 3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux SCID Beige mice Dosages 30 mg/kg Administration p.o.

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

De Selleck CEP-40783 (RXDX-106) A été cité par 7 Publications

Dissecting AXL-mediated bypass resistance and collateral phenotypes by phosphosite perturbations [ UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, ]	PubMed: None
Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266]	PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555]	PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929]	PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548]	PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789]	PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055]	PubMed: 30188867

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.