Resatorvid (TAK-242)

N° de catalogueS7455 Lot:S745501

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Données techniques

Formule

C15H17ClFNO4S
Poids moléculaire 361.82 N° CAS 243984-11-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Resatorvid (TAK-242, CLI-095) est un inhibiteur spécifique de petite molécule de la signalisation du récepteur Toll-like (TLR) 4, bloquant la production de NO, de TNF-alpha et d'IL-6 induite par le LPS dans les macrophages avec une IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM et 1,3 nM, respectivement. Ce composé régule à la baisse l'expression des molécules de signalisation en aval de TLR4, MyD88 et TRIF, et il inhibe également l'Autophagy.
Cibles
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)		 NO
(Cell-free assay)		 TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In vitro

Le Resatorvid (TAK-242) inhibe la voie TLR4 en se liant directement à une Cys747 dans le domaine intracellulaire de TLR4. Il perturbe les interactions de TLR4 avec ses molécules adaptatrices, TIRAP et TRAM.
In Vivo

Le Resatorvid (TAK-242) protège contre les lésions aiguës d'ischémie/reperfusion cérébrale chez les souris à une dose de 3 mg/kg. L'application topique de ce composé peut bloquer l'activation d'AP-1 induite par les UV dans l'épiderme de souris. Dans un modèle de tumorigenèse cutanée induite par les UV, il présente une activité photochimiopréventive puissante, supprimant significativement la surface tumorale et la multiplicité. Les tumeurs récoltées chez les souris traitées au resatorvid présentent une activité réduite des voies de signalisation associées aux UV et une augmentation correspondante de l'apoptose par rapport aux tumeurs des animaux témoins. Il réduit également significativement les dommages neuronaux survenant après une ischémie cérébrale, une forme d'accident vasculaire cérébral chez les souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    Primary human keratinocytes

  • Concentrations

    10 µM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • Dosages

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • Administration

    intracerebroventricularly

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

De Selleck Resatorvid (TAK-242) A été cité par 66 Publications

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

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