Unesbulin (PTC596)

N° de catalogueS8820 Lot:S882001

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Données techniques

Formule
C19H13F5N6
 
Poids moléculaire 420.34 N° CAS 1610964-64-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.100mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.050mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Unesbulin (PTC596) est un inhibiteur de deuxième génération de BMI-1 qui accélère la dégradation de BMI-1. Ce composé régule à la baisse MCL-1 et induit une apoptose mitochondriale indépendante de p53. Les valeurs d'IC50 à 72 heures variaient de 68 à 340 nM dans les lignées cellulaires de lymphome à cellules du manteau (LCM).
Cibles
BMI-1
In vitro

Unesbulin (PTC596) induit l'apoptosis mitochondriale dans les cellules de LCM exprimant BMI-1 de manière p53-indépendante. Les cellules SP de LCM étaient sensibles à l'apoptosis induite par ce composé.
In Vivo

Unesbulin (PTC596) inhibe la croissance des cellules de leucémie myéloïde in vivo tout en épargnant les cellules hématopoïétiques normales.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Z-138 and REC-1 cells

  • Concentrations

    300 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM Unesbulin (PTC596), after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice

  • Dosages

    5 mg/kg

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

De Selleck Unesbulin (PTC596) A été cité par 6 Publications

Co-targeting BMI1 and MYC to eliminate cancer stem cells in squamous cell carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8] PubMed: 40239645
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68] PubMed: 38480868
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277313] PubMed: 36730269
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 regulates multiple myeloma-associated macrophage's pro-myeloma functions [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):495] PubMed: 33993198
Inhibition of BMI-1 Induces Apoptosis through Downregulation of DUB3-Mediated Mcl-1 Stabilization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107] PubMed: 34576269

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