PF-670462

N° de catalogueS6734 Lot:S673402

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₂Cl₂FN₅

Poids moléculaire

410.32

N° CAS

950912-80-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.84 mM)

Water

82 mg/mL (199.84 mM)

Ethanol

25 mg/mL (60.92 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PF-670462 est un inhibiteur puissant et sélectif de CK1ε et CK1δ avec une valeur IC50 de 90 nM et 13 nM, respectivement.

Cibles

CK1δ (Cell-free assay)	CK1ε (Cell-free assay)
13 nM	90 nM

In vitro

PF-670462 est un inhibiteur de CK1δ à 14 nM in vitro et inhibe également puissamment p38 et EGFR. In vitro, PF670462 prévient la transition épithéliale-mésenchymateuse induite par le TGF-β.

In Vivo

Le PF670462 administré par voie systémique ou locale par inhalation prévient la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine, tant aiguë que chronique, chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires A549 cells Concentrations 0.3-10 μM Temps dincubation 48 h Méthode A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice Dosages 30 mg/kg/day Administration IP

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
A549 cells
Concentrations
0.3-10 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice
Dosages
30 mg/kg/day
Administration
IP

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3783656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30042678/

De Selleck PF-670462 A été cité par 3 Publications

Clock pathway inhibitor overcomes tumor immune-exclusion via regulation of fibrocyte differentiation [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274]	PubMed: 40764393
Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Intracellular domain of epithelial cell adhesion molecule induces Wnt receptor transcription to promote colorectal cancer progression [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):72]	PubMed: 39010070

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