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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
PD173955 est un puissant inhibiteur de Bcr-Abl avec un IC50 de 1-2 nM, inhibant également l'activité Src avec un IC50 de 22 nM.
Cibles
Bcr-Abl
Src
1 nM-2 nM
22 nM
In vitro
PD173955 inhibe puissamment la croissance cellulaire dépendante de Bcr-Abl avec un IC50 de 2-35 nM dans les lignées cellulaires positives pour Bcr-Abl, environ 100 à 200 fois plus sensible que dans les lignées cellulaires négatives pour Bcr-Abl. Ce composé inhibe également la prolifération des cellules M07e dépendante du ligand kit avec un IC50 de 40 nM, par inhibition de l'autophosphorylation de c-kit dépendante du ligand kit. De plus, ce produit chimique, en tant qu'inhibiteur de Src, inhibe puissamment la progression mitotique pendant la mitose précoce dans les cellules de tous types et induit différents degrés de mort cellulaire apoptotique.
Le complexe Bcr-Abl lié à SHIP2 est immunoprécipité à partir de lysats cellulaires de cellules K562 maintenues en conditions de culture en phase exponentielle. Les complexes sont collectés sur de la Protéine A-Sépharose, et les complexes sont lavés trois fois dans un tampon de lyse, puis deux fois dans un tampon kinase abl [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrophénylphosphate, et 2 μM ATP; tampon et protocole New England Biolabs]. Les tests de kinase sont effectués avec 10 μM de [γ-32P]ATP/échantillon pendant 15 à 60 min à 30°C en présence ou en l'absence des concentrations indiquées de médicament. La réaction est arrêtée par l'ajout de tampon d'échantillon SDS-PAGE et chauffée à 100°C pendant 10 min. Les protéines sont séparées sur des gels de polyacrylamide SDS à 7,5%, les gels sont séchés sous vide, et la phosphorylation est visualisée par autoradiographie sur film radiographique.
Bcr-Abl-positive cell lines (R10(+), R10(−), K562, and RWLeu4); Bcr-Abl-negative cell lines (HL-60, SK-N-ER, SK-N-MC, U138MG, and HS-16)
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
48 hours
Méthode
Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of this compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/
De Selleck PD173955 A été cité par 5 Publications
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells
[ Sci Rep, 2022, 12(1):7]
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