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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.45mg/ml
(0.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MK-2048 est un puissant inhibiteur d'integrase (IN) et d'INR263K avec une IC50 de 2,6 nM et 1,5 nM, respectivement.
Cibles
Integrase (R263K)
Integrase
1.5 nM
2.6 nM
In vitro
MK-2048 inhibe les activités Integrase des sous-types B et C avec des IC50 de 75 nM et 80 nM, respectivement. La désintégration est empêchée par des concentrations élevées de ce composé dans une mesure comparable avec les enzymes de sous-type B et C. La mutation au site de R263K augmente légèrement la susceptibilité de l'Integrase à cet inhibiteur. G118R se traduit par une diminution de l'activité Integrase et confère une résistance à ce produit chimique. Ce composé inhibe l'intasome S217H avec une IC50 de 900 nM. Par contraste, il reste pleinement actif contre l'intasome N224H avec une IC50 de 25 nM. Il présente des taux de dissociation sensiblement plus faibles par rapport au raltegravir, un autre inhibiteur d'Integrase. La sélection ultérieure de E138K restaure partiellement la capacité de réplication à environ 13 % des niveaux du type sauvage et augmente la résistance à cet agent d'environ 8 fois. Il est actif contre les virus résistants au RAL et à l'EVG. L'exposition à ce composé conduit à la sélection de G118R comme une possible nouvelle mutation de résistance après 19 semaines. Une pression continue avec celui-ci conduit par la suite à une substitution additionnelle après 29 semaines à la position E138K, au sein du gène IN. Bien que la mutation G118R seule ne confère qu'une légère résistance à cet inhibiteur mais pas au RAL ou à l'EVG, sa présence provoque une réduction dramatique de la capacité de réplication virale par rapport au type sauvage NL4-3. E138K restaure partiellement la capacité de réplication virale et contribue également à des niveaux accrus de résistance contre ce produit chimique.
A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of this compound.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/
De Selleck MK-2048 A été cité par 5 Publications
Targeting the Integrated Stress Response Kinase GCN2 to Modulate Retroviral Integration
[ Molecules, 2021, 26(17)5423]
Hyperactive CDK2 Activity in Basal-like Breast Cancer Imposes a Genome Integrity Liability that Can Be Exploited by Targeting DNA Polymerase ε
[ Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1]
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells.
[ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858]
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