Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)

N° de catalogueE1114 Lot:E111401

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Données techniques

Formule

C₂₈H₂₈F₄N₆O₄

Poids moléculaire

588.55

N° CAS

1227948-82-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

Ethanol

25 mg/mL (42.47 mM)

DMSO

16 mg/mL (27.18 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Ifebemtinib (IN10018, BI853520) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la focal adhesion kinase (FAK), avec une IC50 de 1 nM pour l'inhibition de l'autophosphorylation de FAK. Il inhibe également la FER Kinase et la FES Kinase avec des IC50 de 900 nM et 1040 nM, respectivement, inhibant la formation de sphéroïdes et la croissance tumorale orthotopique dans le mésothéliome pleural malin. L'IN10018 présente une activité antitumorale in vitro et in vivo.

Cibles

FAK

1 nM

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472531/

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