I-CBP112

N° de catalogueS6758 Lot:S675801

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Données techniques

Formule

C27H36N2O5
Poids moléculaire 468.59 N° CAS 1640282-31-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Water 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description I-CBP112 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/p300 avec une constante de dissociation (KD) de 151 ± 6 nM et 167 ± 8 nM pour CBP et p300, respectivement.
Cibles
CBP
(Cell-free assay)		 p300
(Cell-free assay)
151 nM(Kd) 167 nM(Kd)
In vitro

L'exposition de lignées cellulaires leucémiques humaines et murines à I-CBP112 a entraîné une altération substantielle de la formation de colonies et a induit une différenciation cellulaire sans cytotoxicité significative. Ce composé a réduit de manière significative le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules MLL-AF9+ AML de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. C'est un inhibiteur compétitif de l'acétyl-lysine déplaçant H3K56ac du site de liaison de CBP avec une valeur IC50 de 170 nM.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

De Selleck I-CBP112 A été cité par 1 Publication

HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008

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