HS-243

N° de catalogueS9701 Lot:S970101

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₆N₄O₃

Poids moléculaire

324.33

N° CAS

848249-10-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

16 mg/mL (49.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

HS-243 est un inhibiteur très puissant de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des IC50 de 24 nM, 20 nM et 0,5 ","M pour IRAK-1, IRAK-4 et TAK1, respectivement.

Cibles

IRAK-4 (Cell-free assay)	IRAK-1 (Cell-free assay)	TAK1 (Cell-free assay)
20 nM	24 nM	0.5 μM

In vitro

HS-243 présente une sélectivité exquise envers IRAK-1 (IC50 = 24 nM) et IRAK-4 (IC50 = 20 nM), avec une activité inhibitrice minimale de TAK1 (IC50 = 0,5 ","M). En utilisant ce composé et le takinib, nous évaluons les conséquences des réponses cytokiniques/chémoquiniques après une inhibition sélective d'IRAK-1/4 ou de TAK1 en réponse à un défi lipopolysaccharidique dans des synoviocytes de type fibroblastique de l'arthrite rhumatoïde humaine. Ce produit chimique inhibe spécifiquement les IRAK intracellulaires sans inhibition de TAK1, et ces kinases ont des rôles de signalisation distincts et non redondants.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Activité de la protéine IRAK-4 purifiée En bref, l'IRAK-4 (20 ng/puits) est incubée avec 2 mM d'ATP contenant du [32P]ATP radiomarqué en présence de 300 ","M de peptide substrat dans un volume final de 40 ","l en présence de tampon et de HS-243. La réaction est terminée après 20 min avec 10 ","l de H3PO4 1 M. L'activité restante est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation. Les courbes dose-réponse sont répétées deux fois et moyennées.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires RA-FLS cells, THP-1 cells Concentrations 10 μM Temps dincubation 24 h Méthode RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Test kinase :^{^[1]}

Activité de la protéine IRAK-4 purifiée
En bref, l'IRAK-4 (20 ng/puits) est incubée avec 2 mM d'ATP contenant du [32P]ATP radiomarqué en présence de 300 ","M de peptide substrat dans un volume final de 40 ","l en présence de tampon et de HS-243. La réaction est terminée après 20 min avec 10 ","l de H3PO4 1 M. L'activité restante est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation. Les courbes dose-réponse sont répétées deux fois et moyennées.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
RA-FLS cells, THP-1 cells
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

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