GSK3179106

N° de catalogueS8821 Lot:S882101

Imprimer

Données techniques

Formule

C22H21F4N3O4
Poids moléculaire 467.41 N° CAS 1627856-64-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GSK3179106 est une petite molécule inhibitrice de la RET (c-RET) kinase, puissante, sélective et limitée à l'intestin, se liant à la charnière de la pyridone, avec une IC50 de 0,3 nM pour RET et ce composé est efficace in vivo.
Cibles
RET
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

Le GSK3179106 présente un profil génotoxique propre, sans risques de génotoxicité intrinsèques, et possède une bonne sélectivité pour les kinases : seulement 26 kinases sur un ensemble de >300 kinases recombinantes sont inhibées à une concentration de test de 1 μM.
In Vivo

La pharmacocinétique (PK) d'une dose unique IV (bolus, 0,06 mg/kg) chez des rats Sprague-Dawley mâles du composé GSK3179106 formulé à 0,04 mg/mL dans du DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 avec un pH de 7 sous forme de solution limpide montre une faible exposition avec une AUC de 102 ng·h/mL. La PK orale est évaluée avec le même schéma posologique que le modèle d'hypersensibilité colique in vivo, sept doses de 10 mg/kg administrées sur 3,5 jours. Des mesures complètes de la PK intestinale sont également prises pour aider à comprendre la relation PK/PD — elles révèlent des concentrations élevées de ce composé dans le contenu du côlon, le jéjunum, le duodénum et l'iléon, par rapport à celles du plasma.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    0.06 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034590/

De Selleck GSK3179106 A été cité par 1 Publication

GSK3179106 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation and acute lung injury by targeting P38 MAPK [ Respir Res, 2024, 25(1):388] PubMed: 39468539

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.