Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

N° de catalogueS7634 Lot:S763401

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Données techniques

Formule

C20H28ClN7O3S
Poids moléculaire 482 N° CAS 1369761-01-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (41.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le chlorhydrate de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles actif par voie orale, avec une IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement. Il inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM.
Cibles
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 Voir plus
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
In vitro

Dans le sang total humain de donneurs normaux, le Cerdulatinib affecte l'activation des lymphocytes B médiée par le BCR par double inhibition de SYK et JAK. En tant qu'inhibiteur double SYK/JAK, le Cerdulatinib réduit significativement la viabilité cellulaire dans un sous-ensemble de lignées cellulaires de LNH, et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de LNH compétentes en signalisation BCR.

In Vivo

Dans un modèle d'arthrite induite par le collagène chez le rat, le Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) améliore significativement l'infiltration inflammatoire dans la synoviale et l'intégrité du cartilage articulaire. De plus, le Cerdulatinib bloque également l'activation des lymphocytes B induite par le BCR et la splénomégalie chez la souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests de Kinase Purifiée

    La puissance contre SYK purifiée est déterminée par transfert d'énergie par résonance de fluorescence. Un panel plus large de 270 kinases purifiées est étudié dans lequel le PRT062070 est testé à une concentration fixe de 300 nM. Le substrat marqué au [33P] est mesuré après incubation de la kinase purifiée avec le substrat peptidique et l'ATP [33P] à la concentration Km pour la kinase.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • Concentrations

    ~15 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rat collagen-induced arthritis model

  • Dosages

    ~5 mg/kg twice daily

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

De Selleck Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride A été cité par 18 Publications

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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