CCT020312

N° de catalogueE1030 Lot:E103002

Imprimer

Données techniques

Formule

C31H30Br2N4O2
Poids moléculaire 650.40 N° CAS 324759-76-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.500mg/ml (5.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (3.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CCT020312 est un activateur s9lectif de PERK (EIF2AK3) avec une EC50 de 5,1 5M. Ce compos9 peut atre utilis9 pour l'activation s9lective du contr4le de la traduction m9di9 par EIF2A.
Cibles
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

Le traitement par CCT020312 inhibe efficacement la prolif9ration cellulaire. Le traitement des cellules HT29 et HCT116 avec ce compos9 montre une inhibition de la phosphorylation de pRB 5 des concentrations comparables avec une r9duction semi-maximale de la phosphorylation de pRB. Il agit s9lectivement pour provoquer l'inhibition de la prolif9ration par une inhibition de la traduction associ9e 5 la phosphorylation de l'EIF2A.
In Vivo

CCT020312 supprime la croissance tumorale et r9duit les niveaux de prot9ines de CDK4 et CDK6 chez les souris x9nogreff9es MDA-MB-453. Ce compos9 augmente les niveaux de p-eIF25, ATF4 et CHOP, et diminue les niveaux de p-AKT et p-mTOR. Ainsi, cet activateur s9lectif eIF25/PERK inhibe la viabilit9 et la prolif9ration du TNBC en activant la voie PERK/eIF25/ATF4/CHOP et en inactivant la voie AKT/mTOR in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HT29 cells

  • Concentrations

    7 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

De Selleck CCT020312 A été cité par 2 Publications

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.