Emavusertib (CA-4948)

N° de catalogueS9779 Lot:S977901

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₅N₇O₅

Poids moléculaire

491.50

N° CAS

1801344-14-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (99.69 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.06 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Emavusertib (CA-4948) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1/tyrosine kinase 3 de type FMS (IRAK4/FLT3) avec une activité antitumorale.

Cibles

IRAK4	FLT3

In vitro

Emavusertib (CA-4948) est plus de 500 fois plus sélectif pour IRAK-4 que pour IRAK-1. Ce composé réduit la libération de TNF-α, IL-1β, IL-6 et IL-8 des cellules THP-1 stimulées par TLR avec une IC50 <250 nM. Il possède une activité antiproliférative due à l'inhibition de la tyrosine-protéine kinase de type récepteur FLT3.

In Vivo

Emavusertib (CA-4948) a une activité antitumorale dans des modèles animaux, y compris les tumeurs contenant des mutations du gène MyD88.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires THP-1 cells Concentrations 0.1 μM-10 μM Temps dincubation 60 min Méthode Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Mice bearing DLBCL PDX tumors Dosages 37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD) Administration PO

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
THP-1 cells
Concentrations
0.1 μM-10 μM
Temps dincubation
60 min
Méthode
Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Mice bearing DLBCL PDX tumors
Dosages
37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
Administration
PO

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/
https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

De Selleck Emavusertib (CA-4948) A été cité par 1 Publication

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]	PubMed: 34907668

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]

PubMed: 34907668

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