Données techniques
| Formule | C21H25ClN2O3.C6H6O3S |
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| Poids moléculaire | 547.06 | N° CAS | 190786-44-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 109 mg/mL (199.24 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Bepotastine Besilate (TAU 284) est un antagoniste sélectif non sédatif du récepteur histamine 1 (H1) avec un pIC50 de 5,7. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Les ratios de flux de [14C]Bepotastine (5 μM) dans les cellules LLC-GA5-COL150 sont significativement plus élevés que ceux dans les cellules LLC-PK1, montrant que le flux B vers A dépasse ceux dans l'autre direction dans les cellules LLC-GA5-COL150. La Bepotastine stimule l'hydrolyse de l'ATP médiatisée par la P-gp avec des valeurs Km, Vmax et Vmax/Km de 1,25 mM, 108 nmol/min/mg de protéine et 0,087 mL/min/mg de protéine, respectivement. Le Bepotastine besilate (100 mM) supprime la concentration de Ca(2+) induite par le leucotriène B(4) dans les neurones du ganglion rachidien dorsal cultivés et les neutrophiles cultivés. La Bepotastine (100 μM) inhibe la chimiotaxie des éosinophiles péritonéaux de cobaye cultivés, induite par le LTB4, de manière dose-dépendante. La Bepotastine (1 mM) réduit significativement la libération d'histamine induite par l'A23187 des mastocytes péritonéaux de rat cultivés. | ||
| In Vivo | La Bepotastine (0,8 mg/kg) administrée à des souris WT et P-gp KO entraîne des concentrations plasmatiques totales de 580 ng/mL et 467 ng/mL respectivement 6 minutes après l'administration, et une liaison aux protéines plasmatiques de 41,1% et 45,9%. L'absorption de [14C]Bepotastine de la région proximale en présence et en absence de vérapamil est respectivement de 63,0% et 72,4%, et celle de la région distale est respectivement de 10,9% et 62,7%. Le Bepotastine besilate (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par une injection intradermique d'histamine (100 nmol/site), mais pas de sérotonine (100 nmol/site). Le Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oral) supprime de manière dose-dépendante le grattage induit par la substance P (100 nmol/site) et le leucotriène B(4) (0,03 nmol/site). Le Bepotastine besilate inhibe significativement l'hyperperméabilité vasculaire conjonctivale de manière dose-dépendante dans des modèles de conjonctivite allergique chez le cobaye avec un effet maximal pour le Bepotastine besilate à 1,5%. La Bepotastine (3 mg/kg et 10 mg/kg) inhibe efficacement le comportement de grattage induit par le composé 48/80 chez les souris BALB/c 1 heure après l'administration orale. La Bepotastine (10 mg/kg) inhibe également significativement le comportement de grattage et supprime les niveaux sériques de LTB(4) chez les souris NC/Nga modèles de dermatite atopique. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Bepotastine Besilate A été cité par 10 Publications
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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