Apilimod (STA-5326)

N° de catalogueS6414 Lot:S641401

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Données techniques

Formule

C23H26N6O2
Poids moléculaire 418.49 N° CAS 541550-19-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Apilimod est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukine-12 (IL-12) et interleukine-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Apilimod (STA-5326) inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. Apilimod (STA-5326) est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
Cibles
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
In vitro

Apilimod inhibe sélectivement l'expression des cytokines induites par les TLR. Il inhibe sélectivement la production d'IL12p40, tandis qu'il a peu d'effet sur la production d'IL8 dans les cellules THP-1.

Ce composé réduit non seulement la production de PtdIns(3,5)P2, mais aussi celle de PtdIns5P dans les cellules intactes.
In Vivo

Apilimod est un inhibiteur de kinase PIKfyve de première classe pour le traitement du lymphome non hodgkinien à cellules B.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HeLa cells

  • Concentrations

    10 nM and 1 μM

  • Temps dincubation

    120 min

  • Méthode

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Mice

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

De Selleck Apilimod (STA-5326) A été cité par 18 Publications

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

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