NVP-BHG712

N° de catalogueS2202 Lot:S220202

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Données techniques

Formule

C26H20F3N7O
Poids moléculaire 503.48 N° CAS 940310-85-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NVP-BHG712 est un inhibiteur spécifique de EphB4 avec une ED50 de 25 nM qui discrimine l'inhibition de VEGFR et de EphB4 ; ce composé montre également une activité contre c-Raf, c-Src et c-Abl avec une IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM et 1,667 μM, respectivement.
Cibles
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In vitro Le traitement par NVP-BHG712 entraîne également de manière dose-dépendante l'inhibition de l'autophosphorylation de RTK dans les cellules de mélanome A375 transfectées de manière stable avec une EC50 de 25 nM et 4,2 μM pour EphB4 et VEGFR2, respectivement.
In Vivo Dans un modèle d'angiogenèse induite par un facteur de croissance, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) supprime significativement la formation tissulaire et la vascularisation stimulées par le VEGF en inhibant la signalisation avant de EphB4. De plus, ce composé (10 mg/kg/kg, p.o.) inverse puissamment la formation tissulaire et la croissance vasculaire améliorées par le VEGF. Il (3 mg/kg, p.o.) montre une exposition prolongée avec des concentrations d'environ 10 μM dans le plasma ainsi que dans les tissus pulmonaires et hépatiques pendant jusqu'à 8 heures, et entraîne ainsi une inhibition prolongée de l'activité kinase de EphB4 chez les souris.
Caractéristiques Discrimine entre VEGFR et EphB4.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • Dosages

    ≤30 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Validation du produit par le client

,

De Selleck NVP-BHG712 A été cité par 17 Publications

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

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