Loratadine

La Loratadine est identifiée comme un inhibiteur sélectif de B(0)AT2 avec une IC50 de 4 μM, tout en étant moins active ou inactive contre plusieurs autres membres de la famille SLC6. [1] Ce composé inhibe de manière concentration-dépendante la libération d'histamine et de LTC4 lors d'une préincubation avant une provocation par l'antigène Der p 1 ou l'anti-Fc epsilon RI dans les cellules humaines Fc epsilon RI+. Il inhibe également (10-40%) la libération d'histamine, de LTC4 et de PGD2 des HLMC purifiés (16-68%) activés par l'anti-Fc epsilon RI. Cette substance chimique provoque une inhibition concentration-dépendante (10-40%) de la libération d'histamine, de tryptase, de LTC4 et de PGD2 des HSMC purifiés (24-72%) immunologiquement provoqués avec l'anti-Fc epsilon RI. [2] Elle inhibe significativement la sécrétion d'IL-6 et d'IL-8 induite par l'histamine avec une efficacité plus puissante du métabolite actif dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC). [3] Ce composé bloque les canaux hKv1.5 de manière concentration-, tension-, temps- et utilisation-dépendante, mais seulement à des concentrations beaucoup plus élevées que les niveaux plasmatiques thérapeutiques chez l'homme dans les cellules Ltk- transfectées avec le gène codant pour les canaux hKv1.5. [4] Il inhibe la régulation positive d'ICAM-1 induite par le rhinovirus dans les cellules épithéliales respiratoires bronchiques primaires ou transformées (A549). Cette substance chimique inhibe également l'induction de l'ARNm d'ICAM-1 causée par l'infection par le rhinovirus de manière dose-dépendante, et elle inhibe complètement l'activation du promoteur d'ICAM-1 induite par le rhinovirus. [5]