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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec un IC50 de 1,7 nM/15 nM, et inhibe également Ron, Axl et Flt3 avec un IC50 de <3 nM ; un promédicament de BMS-817378. Phase 1.
Cibles
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS794833 inhibe également la lignée cellulaire de carcinome gastrique activée par le récepteur Met, GTL-16, avec un IC50 de 39 nM.
In Vivo
Dans le modèle de xénogreffes de tumeurs gastriques humaines GTL-16, BMS798433 montre une TGI supérieure à 50 % pendant au moins un temps de doublement tumoral sans toxicité manifeste observée pendant 14 jours. BMS798433 montre également une stase tumorale complète à une dose de 25 mg/kg contre le modèle de glioblastome U87.
BMS798433 est dissous dans du DMSO et dilué avec de l'eau avant utilisation. La solution réactionnelle contient de la GST-Met kinase exprimée par baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de polyGlu4/tyr, 1 µM d'ATP et 0,2 µCi de γ–ATP. Les réactions sont incubées à 30 °C pendant 1 heure et arrêtées par 8 % de TCA. Les précipités de TCA sont recueillis sur des plaques GF/C à l'aide d'un moissonneuse universelle et les filtres sont quantifiés à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
