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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le 10074-G5 est un inhibiteur de la c-Myc qui se lie au domaine bHLH-ZIP de la c-Myc et le déforme (Kd = 2,8 µM), inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle (IC50 = 146 µM).
Cibles
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
Le 10074-G5 se lie au domaine bHLH-ZIP de la c-Myc et le déforme, inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle. In vitro, ce composé inhibe la croissance des cellules de lymphome de Burkitt Daudi et perturbe la dimérisation c-Myc/Max. Les cellules Daudi accumulent cette substance chimique, et la concentration intracellulaire la plus élevée est observée à 6 h. Il inhibe la dimérisation c-Myc/Max dans les cellules Daudi d'environ 75 % à 4 h, et cette inhibition est maintenue pendant 24 h d'incubation. L'expression totale de la protéine c-Myc diminue également, et après 24 h d'exposition à 10 μM de ce composé, l'expression de la protéine c-Myc diminue d'environ 40 % par rapport au contrôle traité par véhicule. Il est cytotoxique in vitro contre les cellules Daudi et HL-60, qui surexpriment la c-Myc .
In Vivo
La demi-vie plasmatique du 10074-G5 chez des souris traitées par 20 mg/kg i.v. est de 37 min, et la concentration plasmatique maximale est de 58 μM, ce qui est 10 fois supérieur à la concentration tumorale maximale. Le manque d'activité antitumorale est probablement dû au métabolisme rapide de ce composé en métabolites inactifs, entraînant des concentrations tumorales de ce produit chimique insuffisantes pour inhiber la dimérisation c-Myc/Max. Une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 58,5 ± 2,7 nmol/ml est observée 5 min après administration intraveineuse de 20 mg/kg à des souris porteuses de xénogreffes Daudi, sa concentration plasmatique diminue rapidement. À l'exception du poumon, du foie et de la graisse, les concentrations tissulaires de ce composé sont inférieures à celles du plasma à tous les points de temps.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
De Selleck 10074-G5 A été cité par 11 Publications
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
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