MLCK

Autre Cytoskeletal Signaling Inhibiteurs

HSP Kinesin Microtubule Associated Integrin PAK Dynamin TACC3 Gap-Junction Actin Cardiac Myosin

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8388	ML-7 HCl	Le ML-7 est un inhibiteur de la smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, ATP-compétitive des MLCK de muscle lisse dépendantes et indépendantes de la Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec un Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S3699	2,3-Butanedione-2-monoxime	Le 2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) est l'inhibiteur non compétitif, de faible affinité et bien caractérisé de la myosine-II du muscle squelettique et inhibe la contraction des muscles squelettiques et cardiaques.
E5817^New	Sevasemten	Sevasemten est un inhibiteur allostérique sélectif, oralement actif de la myosine du muscle squelettique qui protège le muscle squelettique des lésions induites par la contraction. Sevasemten réduit les biomarqueurs de lésions musculaires et de fibrose, tout en améliorant la force musculaire et l'activité fonctionnelle dans les modèles de dystrophie musculaire de Duchenne.
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Le Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8861	MYK-461 (Mavacamten)	Le Mavacamten (MYK-461, SAR439152) est un modulateur à petite molécule de la Cardiac Myosin qui cible l'hypercontractilité sarcomérique sous-jacente de la cardiomyopathie hypertrophique (CMH), l'une des maladies cardiovasculaires héréditaires les plus répandues.	Eur Heart J, 2025, ehaf813 Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9. Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847	ML-9 HCl	Le ML-9 HCl (chlorhydrate de ML-9) est un inhibiteur sélectif et puissant de l'Akt kinase, de la myosin light chain kinase (MLCK) et de la stromal interaction molecule 1 (STIM1). Ce composé est également un puissant inhibiteur des Ca2+-permeable channels. C'est un agent lysosomotrope ciblant l'autophagy et la mort cellulaire.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295 J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964	HA-100 dihydrochloride	Le dichlorhydrate de HA-100 est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec une IC50 respective de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506	A-3 hydrochloride	Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la caséine kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosine légère kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la protéine kinase C (PKC) et la caséine kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement.