Y-27632 Dihydrochloride

N. catalogoS1049 Lotto:S104927

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Dati tecnici

Formula

C14H21N3O.2HCl
Peso molecolare 320.26 Numero CAS 129830-38-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Y-27632 2HCl è un inibitore selettivo di ROCK1 e ROCK2 con un Ki di 140 nM e 300nM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività >200 volte superiore rispetto ad altre chinasi, tra cui PKC, protein chinasi dipendente da cAMP, MLCK e PAK.
Target
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
In vitro

Y-27632 2HCl inhibits ROCK-II while displaying little activity against PKC, cAMP-dependent protein kinase and myosin light-chain kinase (MLCK) with Ki of 26 μM, 25 μM and > 250 μM, respectively, as well as PKA activated by another Rho-family GTPase member, Cdc42. This compound inhibits smooth-muscle contraction induces by various agonists including phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin, and thromboxane with IC50 of 0.3-1 μM, by selectively inhibiting Ca2+ sensitization. It suppresses Rho-induced, p160ROCK-mediated formation of stress fibres in cultured cells.

This chemical treatment blocks both Rho-mediated activation of actomyosin and LPA-stimulated invasive activity of MM1 cells in a concentration-dependent manner.

This compound treatment is not only sufficient to initiate formation of exuberant axonal processes but also facilitates axonal maturation during the very early stages of axonogenesis, while largely sparing axon elongation.

In human embryonic stem (hES) cells, this chemical treatment at 10 μM markedly diminishes dissociation-induced apoptosis even in serum-free suspension (SFEB) culture, increases cloning efficiency (from ~1% to ~27%), facilitates subcloning after gene transfer, and enables SFEB-cultured hES cells to survive and differentiate into Bf1+ cortical and basal telencephalic progenitors.

In vivo

Oral administration of Y-27632 2HCl at 30 mg/kg significantly decreases the blood pressure in a dose-dependent manner in spontaneous hypertensive rats, renal hypertensive rats, as well as deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt hypertensive rats.

When this compound is continuously administered at a rate of 0.55 μL per hour by implanted pumps for 11 days tumor cell invasion (MM1 cells expressing Val14-RhoA in rats) is significantly delayed.

By inhibiting ROCK, this chemical treatment attenuates hypoxia-induced angiogenesis and vascular remodeling in the pulmonary circulation. Pretreatment with this compound has a protective effect against tumor formation in albino mice with Ehrlich ascites carcinoma.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Reazioni di fosforilazione

    La p160ROCK è espressa nelle cellule COS come proteine a lunghezza intera marcate e immunoprecipitate mediante l'uso di anticorpi anti-tag. La p160ROCK (30 ng) viene incubata con 40 μM [γ-32P]ATP (3,3 Ci/mmol) e con 3 μg di istone (HF2A), caseina defosforilata o MBP in presenza di varie concentrazioni di questo composto a 30 °C in un volume totale di 31 μL. Un'aliquota di 7 μL viene prelevata a 0, 5, 10 e 20 minuti, miscelata con un volume uguale di tampone di campionamento 2 × Laemmli e applicata a SDS-PAGE. Il gel viene colorato con blu di Coomassie, essiccato e sottoposto ad analisi tramite un Bioimage Analyzer BAS2000. Si ottiene la concentrazione di questa sostanza chimica necessaria per inibire l'attività della p160ROCK del 50% (valore IC50). Il valore Ki viene calcolato secondo l'equazione, Ki = IC50/(1 + S/Km), dove S e Km rappresentano le concentrazioni e il valore Km per l'ATP.
Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    hES Cells

  • Concentrazioni

    10 uM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Y-27632 2HCl was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.
Studio sugli animali:

[1] [7]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma

  • Dosaggi

    30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice)

  • Somministrazione

    Orally (Rat); i.p. (Mice)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.

Dati da [ Mol Neurobiol , 2015 , 10.1007/s12035-014-9084-z ]

Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).

Dati da [ J Mol Cell Cardiol , 2014 , 67, 49-59 ]

Dati da [ Dev Biol , 2012 , 370, 33-41 ]

The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

Dati da [ , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59 ]

Selleck's Y-27632 Dihydrochloride È stato citato da 1502 Pubblicazioni

A single small molecule-based human embryo model reveals V-ATPase requirement in mammalian blastocyst cavitation [ Cell Res, 2026, 36(7):475-498] PubMed: 41936702
Human pluripotent stem cell-derived atrioventricular node-like pacemaker cells exhibit biological conduction bridge properties [ Cell Stem Cell, 2026, 33(4):571-588.e13] PubMed: 41875893
Mosaic gastruloids reveal a temporal restriction for developmental cell competition [ Nat Cell Biol, 2026, 10.1038/s41556-026-01923-x] PubMed: 41922518
Epitranscriptomic regulation of mRNA stability in pivotal transcription factors modulates the second cell fate decision [ Nat Commun, 2026, 17(1):5800] PubMed: 42045194
A dual-pronged host-directed therapeutic targeting cyclophilin A and pathogenic interferon response abrogates virus-triggered pregnancy pathologies [ Nat Commun, 2026, 17(1)6990] PubMed: 42215434
Disrupting pegRNA intramolecular complementarity via PBS and spacer sequence alterations can enhance prime editing efficiency [ Nucleic Acids Res, 2026, 54(7)gkag292] PubMed: 42011779
Patient-derived kidney organoids recapitulate ADPKD and facilitate the identification of Rho pathway inhibitors as candidate therapeutics [ Cell Rep Med, 2026, 7(4):102720] PubMed: 41946363
Endogenous retroviral elements LTR8B and MER65 rewire PSG9 regulation to control trophoblast syncytialization and pre-eclampsia risk [ Genome Biol, 2026, 27(1)73] PubMed: 41796334
RBM15 drives bladder cancer progression through YTHDF2-dependent m6A-mediated regulation of ZO2 [ J Exp Clin Cancer Res, 2026, 10.1186/s13046-026-03684-9] PubMed: 41913267
Modified hTERT treatment ameliorates pressure overload-induced heart failure [ EBioMedicine, 2026, 126:106203] PubMed: 41806656

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