SAR405

N. catalogoS7682 Lotto:S768202

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Dati tecnici

Formula

C19H21ClF3N5O2
Peso molecolare 443.85 Numero CAS 1523406-39-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SAR405 è un inibitore chinasico a bassa massa molecolare di PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) che mostra un'elevata selettività e non è attivo fino a 10 μM sulle PI3K di classe I e classe II, nonché su mTOR. SAR405 previene l'autofagia e sinergizza con l'inibizione di MTOR (bersaglio meccanicistico della rapamicina) nelle cellule tumorali.
Target
Vps34
1.2 nM
In vitro

SAR405 is an inhibitor that was highly specific for Vps34 with regard to protein kinases and other phosphoinositide kinases. This compound has an IC50 of 1 nM in the phosphorylation of a PtdIns substrate by human recombinant Vps34 enzyme. It shows a binding equilibrium constant KD of 1.52 ± 0.77 nM (± s.d.) and a dissociation rate constant, koff, of 3.03 ± 0.55 10−3/s, corresponding to a residence half-life, t1/2, of 3.8 min. This inhibitor does not affect the Akt phosphorylation at concentrations up to 10 μM in the PC3 cell line. It affects vesicle trafficking from late endosomes to lysosomes. It is also a potent autophagy inhibitor.
In vivo

SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    GFP-LC3 HeLa cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    GFP-LC3 HeLa cells are starved for 2 h in EBSS plus 10 μM this compound or DMSO. For mTOR inhibitor, GFP-LC3 H1299 cells are treated with 1 μM AZD8055 for 4 h in fed conditions. Cells are then fixed with 4% PFA, and nuclei are stained using 2 μg/ml Hoechst 33342. Fluorescence is analyzed using an imaging cytometer. Cells are considered positive when there are more than four green spots per cell, with a total of 25 fields acquired. The activity of the product is estimated.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Convalida del prodotto da parte del cliente

RT-112 and RT-112 (CisPt-R) cells were treated with cisplatin, SAR405, and a combination of both in absence and presence of QVD (10 µM). Again, the concentrations used were the IC50 or half IC50 values for RT-112 (CisPt-R) and RT-112, respectively. After 48 hours, the cells were lysed, and cleared cellular lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotting for PARP, caspase-3 (Casp3), and Actin. One representative immunoblot is shown.

Dati da [ , , Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13 ]

Selleck's SAR405 È stato citato da 45 Pubblicazioni

Macropinocytosis facilitates amino acid acquisition from extracellular fluid to support cell proliferation in macrophages [ J Cell Sci, 2026, 139(2)jcs264398] PubMed: 41439336
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
A chaperone-proteasome-based fragmentation machinery is essential for aggrephagy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464] PubMed: 40866512
Kit-mediated autophagy suppression driven by a viral oncoprotein emerges as a crucial survival mechanism in Merkel cell carcinoma [ Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543] PubMed: 40108758
Host PIK3C3 promotes Shigella flexneri spread from cell to cell through vacuole formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1012707] PubMed: 40378153
Multiple interactions mediate the localization of BLTP2 at ER-PM contacts to control plasma membrane dynamics [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637094] PubMed: 39974967
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30] PubMed: 38878778
Intercellular transfer of cancer cell invasiveness via endosome-mediated protease shedding [ Nat Commun, 2024, 15(1):1277] PubMed: 38341434
Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Shigella generates distinct IAM subpopulations during epithelial cell invasion to promote efficient intracellular niche formation [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(1):151381] PubMed: 38183814

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