PFI-2 HCl

N. catalogoS7294 Lotto:S729404

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

Peso molecolare

535.98

Numero CAS

1627607-87-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.950mg/ml (9.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.820mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PFI-2 è un inibitore potente, selettivo e attivo in cellule della lisina metiltransferasi SETD7 con K_{i (app)} e IC50 di 0,33 nM e 2 nM, con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi e altri bersagli non epigenetici.

Target

SETD7 (Cell-free assay)	SETD7 (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

In vitro

(R)-PFI-2 mostra un'attività inibitoria 500 volte maggiore contro la SETD7 umana rispetto al suo enantiomero, (S)-PFI-2. In un ambiente cellulare, attraverso interazioni dirette con SETD7, influenza la localizzazione della proteina Yes-Associated e fenocopia la delezione genetica di Setd7 sulla segnalazione della via Hippo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Selleck's PFI-2 HCl È stato citato da 14 Pubblicazioni

H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619]
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacological Research, March 2022, 106122]	PubMed: 35149187
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551]	PubMed: 41648229
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, January 16, 2026, nan]	PubMed: 41648229
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, 2026, nan]	PubMed: 41648229
SETD7 is a novel therapeutic target for multiple myeloma with t(11;14)+ [ Research Square, 2025, nan]
Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
Inhibition of cGAS-STING by JQ1 alleviates oxidative stress-induced retina inflammation and degeneration [ Cell Death & Differentiation, 2022, 1816-1833]	PubMed: 35347235
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187

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