In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.470mg/ml
(5.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.800mg/ml
(9.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
KRIBB11 abolisce l'attività luciferasica indotta da shock termico con una IC50 di 1,2 μM. È un inibitore del fattore di trascrizione Heat Shock Factor 1 (HSF1). Questo composto induce l'arresto della crescita e l'apoptosis.
Target
HSF1 (Cell-based assay)
1.2 μM
In vitro
KRIBB11 inibisce l'attività di HSF1 in modo concentrazione-dipendente. Down-regola HSP70 e HSP27. Questo composto può inibire la proliferazione delle cellule tumorali, arresta il ciclo cellulare nella fase G2/M e induce l'apoptosis. Tuttavia, non inibisce il reclutamento di HSF1 indotto da shock termico al promotore hsp70 o la fosforilazione di HSF1 Ser-230. Questa sostanza chimica inibisce il reclutamento di pTEFb indotto da shock termico al promotore hsp70 e la fosforilazione di polⅡ CTD Ser-2 dipendente da p-TEFb.
In vivo
Utilizzando un modello di xenotrapianto murino, il trattamento con KRIBB11 diminuisce il volume del tumore del 47% rispetto ai topi di controllo non trattati. Inoltre, i livelli di proteina HSP70 sono significativamente diminuiti nei tumori dei topi trattati con questo composto, a supporto dell'idea che esso eserciti la sua attività antitumorale in vivo attraverso l'inibizione di HSF1.
HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at −20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.
Enhancement of Triple-Negative Breast Cancer-Specific Induction of Cell Death by Silver Nanoparticles by Combined Treatment with Proteotoxic Stress Response Inhibitors
[ Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564]
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos
[ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710]
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program
[ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470]
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis
[ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936]
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress
[ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
[ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987]
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