Cobicistat

N. catalogoS2900 Lotto:S290001

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Dati tecnici

Formula

C40H53N7O5S2
Peso molecolare 776.02 Numero CAS 1004316-88-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cobicistat è un inibitore potente e selettivo di CYP3A con IC50 di 30-285 nM.
Target
CYP3A
30 nM-285 nM
In vitro Cobicistat (GS-9350) is a potent, and selective inhibitor of human cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes as a pharmacoenhancer. GS-9350 inhibits CYP3A with IC50 spectrum from 30 nM to 285 nM. In contrast to ritonavir, GS-9350 is devoid of anti-HIV activity, with IC50 of > 30μM against HIV-1 protease and EC50 of > 30μM in MT-2 HIV infection assay, and is thus more suitable for use in boosting anti-HIV drugs without risking selection of potential drug-resistant HIV variants. GS-9350 shows reduced liability for drug interactions and may have potential improvements in tolerability over ritonavir.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Inibizione del citocromo P450

    L'inibizione delle attività del citocromo P450 umano è determinata in duplicato in frazioni microsomali epatiche umane in pool seguendo le attuali linee guida scientifiche e regolatorie. Le condizioni di reazione sono lineari rispetto al tempo di incubazione e alla concentrazione proteica microsomale epatica. I substrati sono presenti a concentrazioni uguali o inferiori ai rispettivi valori di Km determinati nelle stesse condizioni di reazione. Le concentrazioni di metaboliti e/o substrati sono determinate utilizzando saggi HPLC MS/MS specifici e controllati con standard interno. Per le reazioni che monitorano la formazione di metaboliti, il consumo di substrato durante la reazione è inferiore al 20%. Se non diversamente indicato, la frazione microsomale, diluita in tampone fosfato di potassio, viene preincubata con substrato e inibitore per 5 minuti a 37 ℃ e la reazione viene avviata con l'aggiunta di un sistema generatore di NADPH seguita da un'ulteriore incubazione a 37 ℃ con agitazione. Gli inibitori di controllo positivo selettivi per l'enzima vengono testati in parallelo. In tempi appropriati, aliquote della miscela vengono rimosse e la reazione viene terminata mediante aggiunta a una miscela di metanolo e acetonitrile contenente il rispettivo standard interno. Dopo centrifugazione, aliquote del surnatante vengono sottoposte ad analisi HPLC-MS/MS.

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

Dati da [ , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16 ]

Selleck's Cobicistat È stato citato da 16 Pubblicazioni

The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, December 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro [ Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 24, 2017, e01776-16] PubMed: 28193650
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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