Carbenoxolone Sodium

Carbenoxolone induce negli astrociti una soppressione reversibile delle scariche spontanee di potenziali d'azione, delle correnti sinaptiche e delle oscillazioni sincronizzate del calcio. Carbenoxolone inibisce l'attività oscillatoria indotta dall'antagonista GABAA, bicucullina. Carbenoxolone provoca un aumento della soglia del potenziale d'azione e diminuisce fortemente la frequenza di scarica in risposta a una corrente depolarizzante sostenuta negli astrociti. [1] Carbenoxolone (100 μM) riduce la trasmissione sinaptica fotoricettore-cellula orizzontale del 92% nella retina. Carbenoxolone (100 μM) riduce la corrente del canale del Ca dei coni del 37%, riduce i segnali di [Ca²⁺] evocati dalla depolarizzazione in sezioni retiniche caricate con fluo-4 del 57% e inibisce i canali del Ca nelle cellule di Müller del 52% nella retina. [2] Carbenoxolone abolisce la generazione di picchi ectopici completi o parziali, così come l'attività epilettiforme spontanea nelle regioni CA3 o CA1 delle sezioni ippocampali di ratto tramite la chiusura dei canali GJ. [3]

Carbenoxolone (400 mg/kg) diminuisce la durata della crisi producendo protezione contro le crisi ma non riuscendo a proteggere dalla mortalità. Carbenoxolone aumenta significativamente il tempo di sonno e diminuisce la latenza a dosi di 100 mg/kg, 200 mg/kg e 300 mg/kg nei topi in modo dose-dipendente. Carbenoxolone (400 mg/kg) mostra attività miorilassante e nel test del rotarod accelerato, Carbenoxolone a dosi di 200 mg/kg e 300 mg/kg mostra un declino nella coordinazione motoria. [3] Carbenoxolone (12,5 mg/giorno) porta a una significativa riduzione del peso medio alla nascita (caduta del 20%) nei ratti. [4] Il trattamento con Carbenoxolone abbassa il peso alla nascita e induce ipertensione nella prole di ratti nutriti con una dieta ricca di proteine. [5]