Rifapentine

N. catalogoS1760 Lotto:S176002

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Dati tecnici

Formula

C47H64N4O12
Peso molecolare 877.03 Numero CAS 61379-65-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 18 mg/mL (20.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Rifapentina (MDL473) è un antibiotico che inibisce l'attività della RNA polimerasi DNA-dipendente, usato per trattare la tubercolosi.
Target
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro Rifapentine inibisce la funzione della RNA polimerasi DNA-dipendente nei ceppi di M. tuberculosis, senza indurre alcun effetto sulle cellule di mammifero. Sia questo composto che il suo metabolita attivo, 25-desacetilrifapentine, si localizzano all'interno dei macrofagi derivati da monociti, consentendo così un'inibizione intracellulare di M. tuberculosis con un tasso di uccisione maggiore rispetto a quello del composto genitore o del solo metabolita. Viene deacetilato nel fegato e induce il citocromo P450 molto meno della rifampina. Questa sostanza chimica ha mostrato attività batteriostatiche e battericide (MIC e MBC) più elevate rispetto alla RMP, specialmente contro i batteri intracellulari che crescono nei macrofagi derivati da monociti umani.
In vivo Rifapentine inibisce la sintesi dell'RNA batterico legandosi alla subunità β della RNA polimerasi DNA-dipendente in specie suscettibili. Questo composto è generalmente più attivo della rifampicina contro i ceppi sensibili di M. tuberculosis. Aumenta significativamente il tasso di metabolismo dell'antipirina e del pentobarbitale in vivo. Questa sostanza chimica aumenta anche il peso del fegato, il contenuto di proteine microsomiali epatiche e citocromo P-450, l'attività della NADPH-citocromo C reduttasi e della NADPH ossidasi. Se combinato con isoniazide (INH) e pirazinamide (PZA) somministrati quotidianamente, si traduce in una apparente eliminazione degli organismi di M.tuberculosis nei polmoni e nelle milze di topi infetti dopo 10 settimane di trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9806107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Selleck's Rifapentine È stato citato da 8 Pubblicazioni

A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] PubMed: 30381352
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] PubMed: 30381352

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