Flucytosine (5-Fluorocytosine)

N. catalogoS1666 Lotto:S166601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C4H4FN3O
Peso molecolare 129.09 Numero CAS 2022-85-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (61.97 mM)
Water 5 mg/mL (38.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Flucytosine (5-Fluorocytosine) è un farmaco antifungino con un IC50 di 0,93 μM in C. albicans.
In vitro Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
In vivo Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Caratteristiche Sintetizzato per la prima volta nel 1957 e proprietà antimicotiche scoperte nel 1964.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Metodo di microdiluizione

    I terreni di coltura utilizzati sono RPMI 1640 con glutammina, senza bicarbonato e rosso fenolo, tamponato con acido morfolinopropansolfonico (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Vengono preparate diluizioni seriali raddoppiate di Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) e dispensate in aliquote da 50 μL, in piastre per saggio a 96 pozzetti con fondo piatto che vengono mantenute congelate a -70 °C in sacchetti di plastica sigillati fino all'uso. L'inoculo viene preparato spettrofotometricamente e standardizzato a una concentrazione di 1,0-5,0 × 103 cfu per mL. Un volume di 50 μL di questa sospensione viene utilizzato per inoculare ciascun pozzetto contenente 50 μL della doppia concentrazione di questo composto da testare. Una volta inoculato, ogni pozzetto contiene quindi 100 μL di brodo, preferito a 200 μL per facilitare l'agitazione delle piastre prima della lettura spettrofotometrica. Dopo un periodo di incubazione di 24 e 48 ore a 35 °C, le piastre vengono agitate per 3 minuti a 900 r.p.m. con uno shaker e la densità ottica della crescita in ciascun pozzetto viene determinata con l'uso di un lettore automatico di piastre impostato a 495 nm. La concentrazione inibitoria di IC50 viene calcolata matematicamente.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    J774.16 murine macrophage-like cell line

  • Concentrazioni

    Dissolved in PBS, final concentration 50 mg/L

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    J774.16 murine macrophage-like cells plated on 96-well tissue culture plates are incubated with 500 u/mL murine recombinant gamma-interferon overnight at 37 °C. The medium is then replaced with fresh medium containing gamma-interferon 500 μ/mL, LPS 3 mg/L, C. neoformans cells 1.6 × 104/well and Flucytosine (5-Fluorocytosine) 50 mg/L. Plates are incubated for 24 hours at 37 °C. Cell supernatants are collected and cells lysed by adding 0.1 mL sterile distilled water to each well, incubating at room temperature for 30 minutes, and then aspirating and ejecting the lysate with a pipette several times to complete cell disruption. Wells are rinsed with PBS (0.1 mL) and the cell supernatant, and lysate and rinse from each well are pooled, vortexed, diluted 1:50, vortexed again and spread on Sabouraud's dextrose agar for the cfu determination
Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg/min

  • Somministrazione

    In situ renal perfusion at a rate of 0.13 mL/min

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9182119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/

Selleck's Flucytosine (5-Fluorocytosine) È stato citato da 4 Pubblicazioni

RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, August 29, 2022, 694-706]
RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, 29 August 2022, 694-706]
Salivary gland tissue chip screening identifies candidate radioprotective drugs [ Communications Medicine, 2025, 420] PubMed: 41068535
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti un'esperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sull'attività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.