Cyclosporine

N. catalogoS1514 Lotto:S151406

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Dati tecnici

Formula

C62H111N11O12
Peso molecolare 1202.61 Numero CAS 79217-60-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (83.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (83.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 2%Tween80 56%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (2.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cyclosporine è un inibitore della via della calcineurin phosphatase, usato come farmaco immunosoppressore per prevenire il rigetto nel trapianto d'organo.
Target
calcineurin phosphatase
In vitro Cyclosporine induces phenotypic changes, including invasiveness of non-transformed cells, by a cell-autonomous mechanism. This compound's treatment of adenocarcinoma cells results in striking morphological alterations, including membrane ruffling and numerous pseudopodial protrusions, increased cell motility, and anchorage-independent (invasive) growth. It has potent immunosuppressive properties, reflecting its ability to block the transcription of cytokine genes in activated T cells. This chemical, through formation of a complex with cyclophilin, inhibits the phosphatase activity of calcineurin, which regulates nuclear translocation and subsequent activation of NFAT transcription factors. It also blocks the activation of JNK and p38 signaling pathways triggered by antigen recognition, making CsA a highly specific inhibitor of T cell activation. Its-mediated inhibition of the biliary excretion of MPAG by the Mrp2 transporter is the mechanism responsible for the interaction between this compound and mycophenolate mofetil (MMF). It inhibits biochemical and morphological differentiation of skeletal muscle cells while having a minimal effect on proliferation.
In vivo Cyclosporine enhances tumour growth in immunodeficient SCID-beige mice. This compound inhibits muscle regeneration after induced trauma in mice. It peaks at 1 hour in blood, spleen, and kidney, with higher concentrations in spleen and kidney than in blood.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Selleck's Cyclosporine È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Masitinib Inhibits Hepatitis A Virus Replication [ Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708] PubMed: 37298659
Bacterial infection reinforces host metabolic flux from arginine to spermine for NLRP3 inflammasome evasion [ Cell Rep, 2021, 34(10):108832] PubMed: 33691113
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Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850] PubMed: 31611641
Inhibition of MDR1 overcomes resistance to brentuximab vedotin in Hodgkin lymphoma. [ Clin Cancer Res, 2019, clincanres.1768.2019] PubMed: 31811017
A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687] PubMed: 30899440
Topical application of phenytoin or nifedipine-loaded PLGA microspheres promotes periodontal regeneration in vivo. [ Arch Oral Biol, 2019, 97:42-51] PubMed: 30342306
[ Theranostics, 2018, ] PubMed: 30083255

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